Inderal (propranolol) – groupe pharmacothérapeutique : bêta-bloquant sélectif – a des effets antihypertenseurs, antiarythmiques et antiangineux. En bloquant les récepteurs bêta1-adrénergiques du cœur, il réduit à petites doses la formation d’adénosine monophosphate cyclique (AMPc) à partir d’adénosine triphosphate (ATP) stimulée par les catécholamines. Le propranolol réduit le courant intracellulaire des ions calcium (Ca2+), a un effet chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (réduit la fréquence cardiaque, les contractions, inhibe la conduction et l’excitabilité, réduit la contractilité myocardique).
Sommaire
Inderal (Propranolol) 20 mg
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Dosage et administration
La résistance vasculaire périphérique totale au début de l’utilisation des bêta-bloquants, dans les premières 24 heures, augmente (par suite d’une augmentation réciproque de l’activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l’élimination de la stimulation des récepteurs bêta2-adrénergiques) , qui après 1-3 jours revient à l’original et diminue avec une utilisation prolongée.
L’effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume sanguin minute, une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l’activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (elle est plus importante chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), une restauration de la sensibilité des barorécepteurs de la crosse aortique (il n’y a pas d’augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et influence sur le SNC. Avec l’hypertension artérielle, l’effet se produit après 2-5 jours, un effet durable – après 1-2 mois.
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L’effet antigénique est dû à une diminution de la demande myocardique en oxygène suite à une diminution de la fréquence cardiaque et de la contractilité, à un allongement de la diastole et à une amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression télédiastolique dans le ventricule gauche et en augmentant l’étirement des fibres musculaires des ventricules, il peut augmenter la demande en oxygène du myocarde, en particulier chez les patients souffrant d’insuffisance cardiaque chronique (ICC).
Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu’il est administré à des doses thérapeutiques moyennes, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant des récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et sur le métabolisme glucidique, ne ne provoque pas de rétention d’ions sodium (Na+) dans l’organisme. Lorsqu’il est utilisé à fortes doses, il a un effet bloquant sur les deux sous-types de récepteurs bêta-adrénergiques.
Bêta-bloquant Inderal – pharmacocinétique
Le propranolol est presque entièrement absorbé par le tractus gastro-intestinal (80 à 90 %). Manger n’affecte pas l’absorption du médicament. La Cmax plasmatique est atteinte après 2-3 heures et la connexion avec les protéines plasmatiques est d’environ 35 %. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire est faible, la sécrétion avec le lait maternel est faible.
Indication du Propranolol
- hypertension artérielle;
- ischémie cardiaque ;
- prévention des crises d’angine de poitrine stable.
Calendrier de dosage
À l’intérieur, le matin à jeun, sans mâcher, en buvant une petite quantité de liquide.
En cas d’hypertension artérielle et de maladie coronarienne (prévention des crises d’angine de poitrine stable), une dose unique de 5 mg est recommandée. Si nécessaire, la dose est augmentée à 10 mg 1 fois / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.
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Réactions allergiques: rarement – prurit, éruption cutanée, urticaire, rhinite allergique, hyperémie, très rarement – exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie.
Du système musculo-squelettique : rarement – faiblesse musculaire, crampes dans les muscles du mollet, arthralgie.
Autres: altération de la puissance, syndrome de « sevrage » (augmentation des crises d’angine, augmentation de la pression artérielle).
L’utilisation pendant la grossesse est possible si le bénéfice pour la mère l’emporte sur le risque d’effets secondaires chez le fœtus. Impact sur le fœtus : retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie, insuffisance respiratoire (asphyxie néonatale) chez le nouveau-né sont également possibles.
S’il est nécessaire d’utiliser du propranolol pendant l’allaitement, l’allaitement doit être interrompu, car le propranolol est excrété dans le lait maternel.
Environ 20% des patients souffrant d’angine de poitrine, les bêta-bloquants sont inefficaces. Les principales causes sont l’athérosclérose coronarienne sévère, qui altère le flux sanguin sous-endocardique.
Les patients utilisant des lentilles de contact doivent être conscients que pendant le traitement, une diminution de la production de liquide lacrymal est possible.
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S’il est nécessaire de réaliser un traitement chirurgical programmé, le propranolol doit être arrêté 48 heures avant le début de l’anesthésie générale.
En cas d’augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements/min), d’hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), de bronchospasme, d’arythmies ventriculaires, de dysfonctionnement hépatique et rénal sévère, il est nécessaire de réduire la dose de Propranolol ou d’arrêter le traitement. Il est recommandé d’arrêter le traitement avec le développement d’une dépression causée par la prise de bêta-bloquants.
Ne pas arrêter brutalement le traitement par Propranolol en raison du risque de développer des arythmies sévères et un infarctus du myocarde. L’annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduction de la dose de 25% après 3-4 jours).
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes
Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite d’une voiture et de la participation à d’autres activités potentiellement dangereuses ; nécessitant une concentration accrue de l’attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
L’effet antihypertenseur est affaibli par les anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention des ions sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les glucocorticoïdes et les œstrogènes (rétention des ions sodium).
Les glycosides cardiaques, la méthyldopa, la réserpine et la guanfacine augmentent le risque de développer ou d’aggraver une bradycardie, un bloc auriculo-ventriculaire, un arrêt cardiaque et une insuffisance cardiaque.
Les associations de propranolol avec des antagonistes du calcium (vérapamil, diltiazem, bépridil) ne sont pas recommandées pour l’administration intraveineuse en raison des effets négatifs accrus sur la fonction inotrope du myocarde, la conduction AV et la pression artérielle.
L’utilisation combinée de nifédipine et de propranolol peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.
Avec l’utilisation simultanée de propranolol et d’antiarythmiques de classe I (disopyramide, quinidine, hydroquinidine), la conduction auriculo-ventriculaire peut s’aggraver et un effet inotrope négatif peut apparaître.
Avec l’utilisation simultanée du médicament Propranolol et d’autres bêta-bloquants, y compris ceux contenus dans les collyres, une synergie d’action est possible.
L’utilisation simultanée du médicament Propranolol avec des bêta-agonistes (par exemple, l’isoprénaline, la dobunamine) peut entraîner une diminution de l’effet des deux médicaments.
Les diurétiques, la clonidine, les sympatholytiques, l’hydralazine et d’autres médicaments antihypertenseurs peuvent provoquer une diminution excessive de la pression artérielle.
Avec l’utilisation simultanée de propranolol et de méfloquine, le risque de développer une bradycardie augmente.
L’utilisation concomitante de propranolol avec la floktafénine et le sultopride est contre-indiquée.
L’action des myorelaxants non dépolarisants et l’effet anticoagulant des coumarines lors d’un traitement par le propranolol peuvent être prolongés.
